Molecular basis of agonist docking in a human GPR103 homology model by site-directed mutagenesis and structure-activity relationship studies
Cindy Neveu
(1, 2)
,
Fabienne Dulin
(3)
,
Benjamin Lefranc
(2)
,
Ludovic Galas
(2)
,
Colas Calbrix
(2)
,
Ronan Bureau
(3)
,
Sylvain Rault
(3)
,
Julien Chuquet
(1, 2)
,
Jean A Boutin
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,
Laure Guilhaudis
(5)
,
Isabelle Ségalas-Milazzo
(5)
,
David Vaudry
(1, 2)
,
Hubert Vaudry
(1, 2)
,
Jana Sopkova-de Oliveira Santos
(3)
,
Jérôme Leprince
(1, 2)
1
DC2N -
Différenciation et communication neuronale et neuroendocrine
2 PRIMACEN - Plate-Forme de Recherche en Imagerie Cellulaire de Haute-Normandie
3 CERMN - Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie
4 IRIS - Institut de Recherches Internationales Servier [Suresnes]
5 COBRA - Chimie Organique et Bioorganique : Réactivité et Analyse
2 PRIMACEN - Plate-Forme de Recherche en Imagerie Cellulaire de Haute-Normandie
3 CERMN - Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie
4 IRIS - Institut de Recherches Internationales Servier [Suresnes]
5 COBRA - Chimie Organique et Bioorganique : Réactivité et Analyse
Benjamin Lefranc
- Fonction : Auteur
- PersonId : 170309
- IdHAL : benjamin-lefranc
- ORCID : 0000-0002-0367-2414
Ludovic Galas
- Fonction : Auteur
- PersonId : 757205
- ORCID : 0000-0002-7374-0769
- IdRef : 060749288
Ronan Bureau
- Fonction : Auteur
- PersonId : 754457
- IdHAL : ronan-bureau
- ORCID : 0000-0001-9404-8117
- IdRef : 081232047
Julien Chuquet
- Fonction : Auteur
- PersonId : 763495
- ORCID : 0000-0002-0972-6874
- IdRef : 078739179
Laure Guilhaudis
- Fonction : Auteur
- PersonId : 178973
- IdHAL : laure-guilhaudis
- ORCID : 0000-0002-6212-9593
- IdRef : 230659403
Isabelle Ségalas-Milazzo
- Fonction : Auteur
- PersonId : 178963
- IdHAL : isabelle-segalas-milazzo
- ORCID : 0000-0002-1788-2965
- IdRef : 059899573
David Vaudry
- Fonction : Auteur
- PersonId : 182015
- IdHAL : david-vaudry
- ORCID : 0000-0003-3567-7452
- IdRef : 123348455
Jana Sopkova-de Oliveira Santos
- Fonction : Auteur
- PersonId : 758765
- ORCID : 0000-0002-4829-8120
Jérôme Leprince
- Fonction : Auteur
- PersonId : 170122
- IdHAL : jerome-leprince
- ORCID : 0000-0002-7814-9927
- IdRef : 159285593
Résumé
The neuropeptide 26RFa and its cognate receptor GPR103 are involved in the control of food intake and bone mineralization. Here, we have tested, experimentally, the predicted ligand-receptor interactions by site-directed mutagenesis of GPR103 and designed point-substituted 26RFa analogues.